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シロスタゾール:プレタール
 おくすり110番
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成分(一般名) シロスタゾール
製品例 プレタールOD錠50mg~100mg、プレタール散20%、プレタミラン微粒状軟カプセル100(分包)、シロスレット内服ゼリー50mg~100mg ・・その他(ジェネリック) & 薬価
区分 他の血液,体液用薬/抗血小板剤/抗血小板剤

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   概説    作用    特徴    注意    効能    用法    副作用
概説 血管内で血液が固まるのを防ぐお薬です。血栓症の治療に用います。
作用

【働き】

血管内で血液が固まり、血流を止めてしまう状態を「血栓」といいます。心筋梗塞や脳卒中(脳梗塞)がその代表です。血管が詰まってしまうので、その先の組織が障害を受け機能を失ってしまいます。

このお薬は「抗血小板薬」です。血小板の働きをおさえて、血液が固まるのを防ぎます。おもに、脳の血管が詰まる脳卒中(脳梗塞)の再発予防に用いられます。とくに、脳の太い動脈がコレステロールなどで狭くなって起こる「アテローム血栓性梗塞」、小動脈に生じる「ラクナ梗塞」、あるいは頚動脈の硬化による「一過性脳虚血発作」に効果が高いと考えられています。

そのほか、血管拡張作用をもち合わせていることから、慢性動脈閉塞症にともなう手足の冷えやしびれ、足の痛みや潰瘍などの治療にもよく用いられます。とくに歩行時の間欠的な痛み“間欠跛行”がある場合に有用です。なお、心筋梗塞や心原性脳塞栓症に対する適応はありません。

【薬理】

血小板または血管平滑筋のホスホジエステラーゼ(PDE3)の活性を選択的に阻害することで、抗血小板作用や血管拡張作用を発揮します。

【臨床試験】

約1000人の脳梗塞患者を対象に、長期服用時の再発予防効果が調べられています(CSPS)。半分の人はこの薬を飲み、もう半分の人は飲まないで、効果を比較する試験です。

その結果、この薬を飲んでいた約500人で脳梗塞を再発したのは30人でした。一方、飲んでいなかった別の500人では、56人が再発しました。この薬を飲んでいたほうが、脳梗塞の再発率が明らかに低いことが確かめられました。

ただし、この薬を飲んでいた人のうち6人が狭心症を起こしました。飲んでいなかった人にはみられません。このことから、この薬は心臓に対して悪い影響をするおそれがあることが分かりました。総死亡率については特段に差がありませんでした(年間死亡率:実薬0.92% vs 偽薬0.82%)。
特徴
  • 抗血小板薬の一種です。抗血小板薬のうちのホスホジエステラーゼ阻害薬の部類になります。主作用である抗血小板作用のほかに、血管拡張作用をあわせもつ点が特徴的です。アスピリン(バイアスピリン)やチクロピジン(パナルジン)とは作用機序が少し違います。
  • 慢性動脈閉塞症の典型的な症状“間欠跛行”の改善効果が証明されている唯一の薬剤です。単独で用いるほか、プロスタグランジン系の血管拡張薬と併用すこともよくあります。
  • 脳梗塞に対する有効性は他の抗血小板薬と大きな違いはありません。ただ、最近おこなわれた日本人によるアスピリンとの比較試験では、この薬(シロスタゾール)の有用性がやや勝ると報告されています。とくに脳出血や消化管出血のリスクは、この薬のほうが低いようです。このため、世界的には標準薬としてアスピリンが推奨されていますが、脳出血やラクナ梗塞が多い日本人においてはこの薬が処方されることがよくあります。ただし、アスピリンに比べ動悸や頻脈の発現頻度がかなり高く、心臓病のある人は慎重に用いなければなりません。
注意
【診察で】
  • 持病やアレルギーのある人は医師に伝えておきましょう。
  • 妊娠中や、その可能性のある人は申し出てください。妊娠中は服用禁止です。
  • 服用中の薬を医師に教えてください。
  • 注意事項や副作用について十分説明を受けてください。薬の性質をよく理解しておくことが大切です。
  • 手術や抜歯の予定のある人は、事前に医師と相談しておきましょう。出血が止まりにくくなることがあります。

【注意する人】

血が止まりにくくなるので、出血をともなう病気のある人は使用できません。たとえば、血友病、消化管出血、尿路出血、喀血、眼底出血などです。また、心臓に負担をかけることがあるので、もともと心臓の悪い人は慎重に用いるようにします。とくに、うっ血性心不全のある人は禁止です。

  • 適さないケース..出血をともなう病気、心不全、妊娠中の人など。
  • 注意が必要なケース..心臓病(狭心症、心筋梗塞、不整脈)、糖尿病、重い肝臓病、腎臓病、高血圧症、生理中の人など。

【飲み合わせ・食べ合わせ】
  • アスピリンやワルファリンなど他の抗血栓薬といっしょに飲むと、出血しやすくなるかもしれません。併用する場合は、血液凝固能検査を十分におこなうなど慎重に用いるようにします。
  • そのほか、多くの薬と相互作用を起こす可能性があります。飲み合わせによっては、この薬の作用が強まり出血を起こしやすくなります。他の病院や他の診療科にかかる場合は、この薬を飲んでいることを忘れずに医師に伝えてください。
  • グレープフルーツジュースは飲まないでください。この薬の血中濃度が上昇し、副作用がでやすくなるおそれがあります。

【使用にあたり】
  • ふつう、1日2回朝夕食後に飲みます。飲む量は症状によって違います。ふつうの錠剤に加え、口腔内崩壊錠や散剤、ゼリー剤もありますので、指示された飲み方を守ってください。水なしで飲めるからと、寝たままで飲んではいけません。
  • 手術や抜歯のさいは3日くらい前から一時中止したほうが無難です。早めに医師と相談し指示をあおいでください。

【検査】

定期的に肝機能や血液の検査を受ける必要があります。

【食生活】

出血が止まりにくいかもしれません。激しい運動や危険な作業をおこなう場合は、ケガをしないように注意しましょう。もしも、ひどいケガをしたときは、直ちに受診してください。
効能
  • 脳梗塞(心原性脳塞栓症を除く)発症後の再発抑制
  • 慢性動脈閉塞症に基づく潰瘍、疼痛及び冷感等の虚血性諸症状の改善
用法 通常、成人は、シロスタゾールとして1回100mgを1日2回経口服用する。なお、年齢・症状により適宜増減する。

※用法用量は症状により異なります。医師の指示を必ずお守りください。
副作用 出血したり、血が止まりにくくなることがあります。もしも、出血がみられたら、すぐに受診してください。たとえば、歯ぐきの出血、鼻血、皮下出血、血尿などです。重症化することはまれですが、消化管出血や脳出血など重い出血を起こす危険性がないともいえません。

頭痛や頭重感は比較的よくみられる副作用です。また、人によっては脈が早くなり動悸を感じることがあるかもしれません。もともと心臓の悪い人など、狭心症を誘発するおそれもありますので、頻脈や動悸がひどいときは医師と連絡をとってください。

そのほか、重い副作用として血液障害や肝障害、胃潰瘍や十二指腸潰瘍、間質性肺炎などが報告されています。これらは、きわめてまれですが、下記のような初期症状に念のため注意してください。


【重い副作用】 ..めったにないですが、初期症状等に念のため注意ください
  • 重い出血(消化管出血、肺出血、脳出血、眼底出血)..出血傾向、血便(赤~黒い便)、吐血、血痰、息苦しい、頭痛、めまい、しびれ、うまく話せない。
  • 胃潰瘍、十二指腸潰瘍..腹痛、吐き気、嘔吐、吐血(コーヒー色のものを吐く)、下血(黒いタール状の血液便)。
  • 狭心症、心筋梗塞..胸の痛み・違和感・圧迫感、冷汗、締め付けられるような胸の痛み。
  • 心不全..息苦しい、息切れ、胸が苦しい、動悸、疲れやすい、むくみ、急な体重増加。
  • 心室頻拍..動悸、脈の異常、胸の違和感
  • 重い血液成分の異常..発熱、喉の痛み、口内炎、だるい、皮下出血(血豆・青あざ)や鼻血・歯肉出血など出血傾向。
  • 肝臓の重い症状..だるい、食欲不振、吐き気、発熱、発疹、かゆみ、皮膚や白目が黄色くなる、尿が茶褐色。
  • 間質性肺炎..から咳、息苦しさ、少し動くと息切れ、発熱。
  • 急性腎不全..尿が少ない・出ない、むくみ、尿の濁り、血尿、だるい、吐き気、頭痛、のどが渇く、けいれん、血圧上昇。

【その他】
  • 歯ぐきの出血、鼻血、皮下出血(青あざ)、血尿、生理の出血が多い
  • 頭痛・頭重感、めまい
  • 動悸、頻脈、ほてり
  • 吐き気、腹痛、下痢
  • 発疹、かゆみ
   概説    作用    特徴    注意    効能    用法    副作用
  









用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。
すべての副作用を掲載しているわけではありません。いつもと違う「おかしいな」と感じたら早めに受診してください。
症状に合った薬が適正に処方され、また正しく使用するかぎり、重い副作用はめったに起こりません。まずは安心して、決められたとおりにご使用ください。
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